Диафлекс

«Диафлекс» – относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов.

Форма выпуска — желатиновые капсулы.

1 капсула содержит диацереин 50 мг.

Фармакологическое действие

«Диафлекс» – нестероидное противовоспалительное средство, является производным антрахинолина, диацетилированное производное реина. В организме человека препарат метаболизируется до активного метаболита — реина, он ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии процесса воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.

«Диафлекс» угнетает действие других цитокинов (в том числе интерлейкина-6, ФНОα). Основное фармакологическое действие лекарственного препарата обычно развивается через 2-4 недели после начала применения.

При пероральном приеме лекарство обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. При однократном приеме лекарства в дозе 50 мг максимальная концентрация в плазме составляет 3.15 мг/л. Доказано, что биодоступность препарата увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.

В том случае, если лекарство применяется многократно, то происходит его кумуляция в организме и максимальная концентрация активного вещества в плазме увеличивается.

Связывание реина с белками плазмы (альбумином) практически 100%.

Реин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, поэтому препарат противопоказан во время беременности и кормления грудью.

В ходе метаболизма диацереин полностью деацетилируется до реина.

«Диафлекс» выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде биохимических метаболитов: глюкуронида (60%) и в виде сульфата — 20%.

Показания

1. Первичный остеоартроз;
2. Вторичный остеоартроз.

Противопоказания

1. Детский и подростковый возраст до 18 лет;
2. Беременность;
3. Период грудного вскармливания.
4. Непереносимость лактозы;
5. Дефицит лактазы;
6. Глюкозо-галактозная мальабсорбция;
7. Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
8. Повышенная чувствительность к антрахиноновым слабительным лекарственным средствам.

Препарат назначается с осторожностью:

1. Тяжелая печеночная недостаточность;
2. Тяжелая почечная недостаточность;
3. Кишечная непроходимость;
4. Воспалительные заболевания кишечника.

Передозировка

Симптомы:

1. Слабость;
2. Головокружение;
3. Диарея.

Лечение

При появлении симптомов передозировки препарата пациенту назначается симптоматическая терапия. Если у больного после приема лекарства выражена диарея, то необходимо провести контроль электролитного состава плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Во время лечения препаратом «Диафлекс» пациенту не рекомендуется принимать вместе с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, биодобавками содержащими большое количество клетчатки).

Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность «Диафлекса».

Антацидные препараты уменьшают всасываемость препарата.

При одновременном приеме «Диафлекса» с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Не рекомендуется одновременное применение лекарства со слабительными средствами.

Побочные действия

При применении лекарства наблюдаются следующие реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, гепатит. Возможно появление аллергических реакций: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

После приема препарата у некоторых пациентов может наблюдаться слабость, недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (этот признак не имеет клинического значения). При сдаче анализа мочи лаборанта необходимо предупредить, что больной получает лечение «Диафлексом», иначе интенсивное окрашивание мочи может быть неправильно интерпретировано.

Особые указания

Продолжительность лечения данным препаратом может быть длительной.

До наступления терапевтического эффекта лекарственный препарат можно принимать одновременно с анальгезирующими препаратами (в том числе с ингибиторами циклооксигеназы).

При приеме «Диафлекса» у пациента необходимо проводить контроль биохимических показателей крови, а также функциональных проб печени (с определением уровня печеночных трансаминаз), мочи (определение уровня креатинина и клиренса креатинина). Важно, чтобы все лабораторные характеристики были в норме, так как по их результатам делается вывод об эффективности лечения препаратом, необходимой дозировке, продолжительности терапии, повторении курса или замене лекарства на аналог.

В том случае, если клинически и лабораторно у пациента наблюдается ухудшение функции почек, то дозу препарата необходимо снизить. У больного с хронической почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин доза «Диафлекса» должна быть снижена до 50 мг в сутки, и затем подобрана врачом согласно индивидуальной переносимости и клинической эффективности.

У некоторых пациентов интенсивное окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

Прием препарата не сказывается на способности управлять автомобилем или на работу со сложными аппаратами и механизмами.

Аналоги

По групповой принадлежности: