«Целебрекс» — это нестероидное противовоспалительное средство, которое относится к группе высокоселективных ингибиторов циклооксигеназы 2.
Форма выпуска — капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета.
1 капсула содержит целекоксиб 100 мг или 200 мг.
Фармакологическое действие
«Целебрекс» — нестероидное противовоспалительное средство. Лекарство блокирует биохимический процесс образования простагландинов в основном за счет ингибирования циклооксигеназы 2.
Основные свойства препарата:
- Противовоспалительное действие;
- Анальгезирующее действие;
- Жаропонижающее действие.
Как известно, индукция циклооксигеназы 2 в организме происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит у пациента происходит усиление таких клинических проявлений воспаления, как отек тканей и болевой синдром.
В терапевтических дозах у человека препарат значимо не ингибирует циклооксигеназу 1 и не оказывает влияния на простагландины.
Лекарство уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (биохимического метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой из организма 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба вещества являются продуктами фермента циклооксигеназы-1).
Фармакокинетика
При приеме натощак капсулы «Целебрекс» хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность лекарства полностью не изучена. Прием лекарственного препарата вместе с жирной пищей увеличивает время достижения максимальной концентрации примерно на 1-2 часа и повышает полное всасывание в желудочно-кишечном тракте примерно на 20%.
Связывание «Целебрекс» с белками плазмы не зависит от его концентрации и составляет около 97%, лекарство не связывается с эритроцитами крови. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер.
Основной метаболизм препарата происходит в печени за счет реакций гидроксилирования, окисления и частично – глюкуронизации, при участии изофермента CYP2C9. Биохимические метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении циклоооксигеназы 1 и циклоооксигеназы 2.
«Целебрекс» метаболизируется в клетках печени. Препарат выводится из организма с калом и мочой в виде биохимических метаболитов (57% и 27% соответственно), около 3% принятой дозы лекарства – выводится в неизменном виде. При повторном применении период полувыведения препарата составляет 8-12 часов.
Показания
- Остеоартроз;
- Ревматоидный артрит;
- Анкилозирующий спондилит;
- Боль в спине;
- Костно-мышечные боли;
- Послеоперационный болевой синдром;
- Лечение первичной дисменореи у женщин.
Противопоказания
- В анамнезе у пациента имеется указание на бронхиальную астму, крапивницу или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, включая другие ингибиторы циклооксигеназы 2;
- Беременность;
- Период лактации (грудное вскармливание);
- Детский и подростковый возраст до 18 лет;
- Состояние после перенесенной операции аортокоронарного шунтирования;
- Пептическая язва желудка в фазе обострения;
- Алкоголизм;
- Наркомания;
- Кровотечение из желудка или кишечника;
- Заболевания периферических артерий и вен;
- Целеброваскулярные заболевания тяжелой степени;
- Печеночная недостаточность тяжелой степени;
- Почечная недостаточность тяжелой степени;
- Повышенная чувствительность пациента к компонентам препарата;
- Повышенная чувствительность пациента к сульфонамидам;
- Воспалительные заболевания кишечника;
- Сердечная недостаточность тяжелой степени;
- Ишемическая болезнь сердца (клинически подтвержденная).
Препарат назначается с осторожностью:
- Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- Наличие инфекции Helicobacter pylori;
- Целеброваскулярные заболевания;
- Дислипидемия/гиперлипидемия;
- Сахарный диабет;
- Заболевания периферических артерий и вен;
- Курение;
- Заболевания печени;
- Заболевания почек;
- Заболевания желудочно-кишечного тракта;
- Бронхиальная астма;
- Артериальная гипертензия;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Хроническая почечная недостаточность;
- Печеночная недостаточность;
- Сердечная недостаточность;
- Нарушение функции почек;
- Пациенты пожилого возраста;
- Длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов;
- Частое употребление алкоголя;
- Тяжелые соматические заболевания;
- Одновременное назначение препарата с антикоагулянтами (в том числе с варфарином);
- Пациенты, которые являются медленными метаболизаторами;
- Одновременное назначение с антиагрегантами (в том числе с ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом);
- Одновременное применение с глюкокортикоидными средствами для приема внутрь (в том числе с преднизолоном);
- Одновременное назначение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (пароксетин, сертралин циталопрам, флуоксетин).
Передозировка
В настоящее время клинических данных о проявлении симптомов передозировки препарата «Целебрекс» не получено. При появлении неприятных симптомов (тошнота, сонливость, звон в ушах, вялость, слабость, редкое дыхание) после применения препарата пациенту назначается инфузионная и детоксикационная терапия. Гемодиализ не является эффективным методом выведения препарата из крови из-за того, что большая часть лекарства в организме человека связано с белками плазмы крови.
Побочные действия
При кратком курсе применения препарата (до 12 недель), в дозировке 100 — 800 мг:
- Часто встречающиеся побочные действия (частота встречаемости симптомов от 1% до 10%):
- Диспепсия;
- Аллергия;
- Вздутие живота;
- Нарушение сна;
- Инфекции дыхательных путей;
- Отёк слизистой оболочки носа;
- Воспаление слизистой оболочки носа;
- Кашель;
- Гриппоподобная реакция организма.
- Нечасто встречающиеся побочные действия (частота встречаемости симптомов от 0,1% до 1%):
- Шум в ушах;
- Анемия;
- Тромбоцитопения;
- Психомоторное возбуждение;
- Облысение;
- Нарушение ритма сердца;
- Крапивница;
- Повышение артериального давления;
- Ухудшения зрения.
- Редкие побочные действия (частота встречаемости симптомов от 0,01% до 0,1%):
- Нарушение сознания;
- Ангионевротический отёк;
- Образование язв в желудочно-кишечном тракте;
- Панкреатит.
Аналоги
По групповой принадлежности: