Пироксикам — это нестероидный противоспалительный препарат, относящийся к группе оксикамов. Механизм его фармакологического действия в организме связан с ингибированием фермента циклооксигеназы, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Действие Пироксикама в организме:
- Противовоспалительное;
- Анальгезирующее;
- Жаропонижающее;
- Подавление агрегации тромбоцитов.
При системном применении Пироксикам уменьшает болевой синдром.
Наружное применение Пироксикама:
- Ослабляет или практически купирует симптомы воспалительного процесса;
- Уменьшает боли в пораженных суставах в покое и при активном движении;
- Способствует увеличению объема движений в суставах;
- Уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов.
Обезболивающий эффект обычно наступает через 30 мин после приема лекарства внутрь. Противовоспалительный эффект Пироксикама у большинства пациентов проявляется к концу первой недели лечения.
После однократного приема препарата фармакологическое действие препарата продолжается в течение суток.
Фармакокинетика Пироксикама
После приема внутрь Пироксикам хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3-5 часов. Препарат практически полностью связывается с белками плазмы (в 99 %). Он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, поэтому противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.
Метаболизм лекарства происходит в клетках печени путем реакций гидролиза и конъюгации.
Лекарство выводится из организма в неизмененном виде (до 5%) и в виде биохимических метаболитов, которые выводятся в основном почками (с мочой) и в небольших количествах с желчью (калом). Период полувыведения Пироксикама составляет около 50 часов.
У пациентов с заболеваниями печени период полувыведения может увеличиваться.
Показания
- Ревматоидный артрит;
- Остеоартрит;
- Анкилозирующий спондилит;
- Подагра;
- Боли в позвоночнике;
- Невралгия;
- Миалгия;
- Посттравматическое воспаление мягких тканей, костей, суставов, связок;
- Дисменорея у девушек старше 12 лет;
- Назначается женщинам перед ЭКО;
- Острые инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов.
Противопоказания
- Эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
- Бронхиальная астма, вызванная применением нестероидных противовоспалительных препаратов;
- Нарушения обмена порфиринов;
- Почечная недостаточность;
- Печеночная недостаточность;
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Алкоголизм;
- Наркомания;
- Детский возраст до 14 лет;
- Проктит (при ректальном применении суппозиториев);
- Повышенная чувствительность к пироксикаму.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении Пироксикам может ослаблять фармакологическое действие мочегонных и антигипертензивных средств;
- При применении калийсберегающих диуретиков и препаратов калия возможно повышение калия в крови;
- При одновременном применении с нестероидными противоспалительными средствами и глюкокортикоидами повышается риск развития кровотечений из желудка и кишечника;
- При применении с солями лития (в психиатрии) возможно повышение содержания лития в плазме крови;
- При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможны нарушения свертывания крови и развитие ДВС-синдрома;
- При назначении с ацетилсалициловой кислотой происходит уменьшение содержания Пироксикама в плазме крови;
- При применении Пироксикама за сутки до или после приема метотрексата повышается его концентрация в плазме крови и увеличивается токсичность;
- При применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови;
- При назначении с фенобарбиталом вызывает уменьшение концентрации пироксикама в плазме крови.
Беременность и лактация
Пироксикам противопоказан для применения женщинам в третьем триместре беременности. При назначении этого препарата в первом и во втором триместрах беременности лечащий врач должен соотнести потенциальный риск для плода и предполагаемую пользу для матери. Под действием нестероидных противовоспалительных средств возможно преждевременное закрытие боталлова протока у плода.
Учитывая тот факт, что пироксикам выделяется с грудным молоком, он противопоказан при лактации.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, стоматит, боль в животе, диарея или запор, вздутие живота, кровоточивость десен, образование эрозий и язв в желудочно-кишечном тракте, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха или некроз печени;
- Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия;
- Со стороны мочевыделительной системы: развитие острой почечной недостаточности, острый интерстициальный нефрит;
- Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, слабость, депрессия, галлюцинации, резкие перепады настроения, нарушения чувствительности, отечность век, нарушение зрения;
- Аллергические реакции: зуд, покраснение, сыпь, отеки кожи лица и рук; синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; анафилактические реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек, васкулит, сывороточная болезнь.
- Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, изменения массы тела, повышение содержания остаточного азота и креатинина, уремия вместе с гиперкалиемией;
- Дерматологические реакции: фотосенсибилизация; облысение;
- Прочие реакции организма: развитие носового кровотечения.
Местные реакции при применении суппозиториев:
- Раздражение слизистой прямой кишки;
- Тенезмы.
Наружное применение Пироксикама:
- Покраснение кожи;
- Зуд в месте аппликации лекарства.
Особые указания
Пироксикам применяется с осторожностью:
- При наличии у пациента эрозий и язв желудочно-кишечного тракта;
- Нарушение свертывания крови;
- Диспептический синдром;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Нарушение функции печени;
- Нарушение функции почек;
- При одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами,
- Бронхиальная астма;
- В пожилом возрасте;
- Аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные препараты.
В процессе лечения Пироксикамом врач должен контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени (биохимия крови).
Этот препарат не следует применять наружно при сыпи, нарушении целостности кожных покровов. Пациент должен избегать попадания Пироксикама в глаза и на слизистые оболочки.
Не рекомендуется применять Пироксикам одновременно с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Симптомы передозировки Пироксикама:
- Сонливость;
- Нарушение зрения;
- При очень высоких дозах — потеря сознания, коматозное состояние.
Лечение:
- Промывание желудка;
- Прием активированного угля;
- Для уменьшения всасывания — прием антацидов;
- Дезинтоксикационная и симптоматическая терапия;
- Искусственная вентиляция легких;
- Форсированный диурез, гемосорбция и гемодиализ.
Форма выпуска
- Капсулы по 10 мг и 20 мг;
- Таблетки по 10 мг и 20 мг;
- Гель для наружного применения 0,5% и 1%;
- Ректальные суппозитории по 20 мг.
Аналоги
По групповой принадлежности: