Индометацин – это нестероидный противоспалительный препарат, является производным индолуксусной кислоты. Механизм фармакологического действия связан с биохимическим процессом ингибирования фермента циклооксигеназы, что приводит к угнетению синтеза простагландинов (основных медиаторов воспаления) из арахидоновой кислоты.
Действие Индометацина в организме:
- Противовоспалительное;
- Анальгезирующее;
- Жаропонижающее действие;
- Подавление агрегации тромбоцитов.
При введении внутрь и внутримышечно Индометацин способствует уменьшению болевого синдрома, особенно болей в поврежденных суставах в покое и при активном движении, а также уменьшению утренней скованности, отечности и припухлости суставов. Препарат способствует увеличению объема движений в суставах. Противовоспалительный эффект, как правило, развивается к концу первой недели лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Основной метаболизм препарата происходит в клетках печени. В организме лекарство подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. В плазме крови Индометацин проявляется в виде неизмененного вещества и несвязанных с белками биохимических метаболитов — десбензоильного, дезметильного, дезметил-дезбензоильного.
Период полувыведения составляет около 4.5 часа. Основная часть лекарственного препарата выводится с мочой (60% в виде неизмененного вещества и его биохимических метаболитов), и с калом около 33% в виде метаболитов.
Показания
Системное применение препарата:
- Ревматоидный артрит;
- Остеоартрит;
- Подагра;
- Анкилозирующий спондилит;
- Боли в позвоночнике;
- Невралгия;
- Миалгия;
- Посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов;
- Ревматизм;
- Диффузные болезни соединительной ткани;
- Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов;
- Аднексит;
- Простатит;
- Цистит.
Местное применение Индометацина:
- Профилактика воспалительных процессов при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза;
- Ингибирование сужения зрачка (миоза) во время операции.
Наружное применение Индометацина:
- Ревматоидный артрит,
- Остеоартрит;
- Анкилозирующий спондилит;
- Подагра;
- Боли в позвоночнике;
- Невралгия;
- Миалгия;
- Воспаление мягких тканей и суставов после травмы.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к Индометацину и другим компонентам препарата;
- Эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
- «Аспириновая триада»;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Алкоголизм;
- Наркомания;
- Артериальная гипертензия;
- Панкреатит;
- Нарушение кроветворения;
- Печеночная недостаточность;
- Третий триместр беременности;
- Детский возраст до 14 лет;
- Для ректального применения (суппозитории): проктит, кровотечение из прямой кишки в анамнезе.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении Индометацин может уменьшать эффекты салуретиков, а также бета-адреноблокаторов;
- Препарат способен усиливать фармакологический эффект непрямых антикоагулянтов;
- При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами значительно повышается токсичность циклоспорина;
- Индометацин в дозировке по 50 мг 3 раза в сутки повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает выделение лития из организма у больных с психическими заболеваниями;
- При применении Индометацина и дифлунизала повышается риск возникновения сильного кровотечения из желудка или кишечника;
- При одновременном применении в лечении с пробенецидом возможно повышение концентрации Индометацина в плазме крови;
- Индометацин может уменьшать канальцевую секрецию метотрексата в почках, что приводит к повышению его токсичности для организма;
- При применении Индометацина с сердечным гликозидом дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение периода полувыведения этого препарата.
Беременность и лактация
Индометацин противопоказан в третьем триместре беременности. В первом и во втором триместрах беременности, а также в период грудного вскармливания (лактации) применять это лекарство не рекомендуется.
Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому существует высокий риск его попадания в желудочно-кишечный тракт ребенка.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, запор или диарея, появление эрозий и язв, кровотечения и перфорации желудка и кишечника, желтуха, гепатит;
- Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение сна, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, нарушение чувствительности, непроизвольные мышечные движения, нарушение речи, паркинсонизм;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение артериального давления, тахикардия, аритмия, развитие застойной сердечной недостаточности;
- Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, тромбоцитопения, развитие ДВС-синдрома;
- Аллергические реакции: зуд, крапивница, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, бронхиальная астма, отек легких;
- Со стороны органов чувств: нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, нарушения слуха;
- Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, развитие почечной недостаточность;
- Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипергликемия, глюкозурия.
Местные реакции:
- В месте внутримышечного введения препарата возможно образование инфильтрата, абсцесса;
- При ректальном применении суппозиториев — раздражение слизистой оболочки дистальных отделов кишечника, обострение хронического колита;
- При наружном применении мази: зуд, покраснение кожи, сыпь.
Формы выпуска
- Таблетки, покрытые оболочкой по 25 мг (растворяются в кишечнике);
- Капсулы по 25 мг и 50 мг;
- Гель для наружного применения 5%;
- Мазь для наружного применения 10%;
- Ректальные свечи (суппозитории) 50 мг и 100 мг.
Аналоги
По групповой принадлежности: