Артрозилен

Артрозилен — это нестероидный противовоспалительный препарат. Действующее вещество этого препарата кетопрофен.

Артрозилен, как и все нестероидные противовоспалительные препараты, ингибирует ферменты циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу, а также угнетает синтез простагландинов (основных медиаторов боли и воспаления).

Кроме этого, препарат обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны клеток и задерживает процесс высвобождения из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Артрозилен снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Форма выпуска:

1. Капсулы;
2. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
3. Суппозитории ректальные;
4. Аэрозоль для наружного применения;
5. Гель для наружного применения 5%.

Фармакологическое действие

Действие Артрозилена в организме:

1. Противовоспалительное;
2. Анальгезирующее;
3. Жаропонижающее действие;
4. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов;
5. Увеличивает объем активных движений в суставах.

Основным действующим веществом Артрозилена является кетопрофена лизиновая соль, которая в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым химическим соединением с нейтральной рН, поэтому она практически не раздражает желудочно-кишечный тракт.

После приема внутрь препарата максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч.

Наружное применение Артрозилена:

1. Уменьшает признаки воспаления и болевые ощущения в области пораженных суставов, сухожилий, мышц, связок;
2. При суставном синдроме вызывает ослабление болевого синдрома в покое и при движении, а также уменьшает утреннюю скованности и отечность суставов.

Кетопрофена лизиновая соль не оказывает катаболического влияния на хрящ сустава.

Фармакокинетика

После приема внутрь капсул кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность лекарственного вещества превышает 80%. Максимальная концентрация препарата в крови составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 часа, ее величина находится в прямой зависимости от принятой дозы препарата. Одновременный прием пищи способствует снижению максимальной концентрации кетопрофена в крови.

После ректального применения в виде суппозиторий кетопрофен также быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови после ректального применения 45-60 минут. Величина концентрации в плазме прямо пропорциональна принятой дозе. Время достижения максимальной концентрации лекарства в крови при парентеральном введении 45-60 минут. Эффективная концентрация препарата сохраняется в течение суток. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости суставов сохраняется на протяжении 18-20 часов.

При наружном применении Артрозилена всасывание происходит очень медленно — доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Отсюда очень низкая биодоступность препарата — около 5%.

Практически весь кетопрофен связывается с белками плазмы(99%), в основном с альбумином. Препарат легко преодолевает гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Артрозилен хорошо проникает в соединительную ткань и в синовиальную жидкость.

Хотя концентрация препарата в синовиальной жидкости суставов несколько ниже, чем в плазме,но она носит более стабильный характер (сохраняется до 30 часов).

Метаболизм Кетопрофена происходит в клетках печени, там препарат подвергается биохимическому процессу глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения лекарства составляет 6.5 часов. Биохимические метаболиты выводятся в основном почками (с мочой), а с калом выводится менее 1%. Артрозилен практически не накапливается в организме.

Показания

Показания для приема внутрь и ректального применения:

1. Послеоперационная боль;
2. Посттравматический болевой синдром;
3. Боли при воспалении;
4. Ревматоидный артрит;
5. Остеоартроз;
6. Спондилоартриты;
7. Подагрический артрит;
8. Воспаление околосуставных тканей.

Парентеральное применение Артрозилена используется для кратковременного лечения острого болевого синдрома.

Показания для наружного применения:

1. Ревматоидный артрит;
2. Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;
3. Травматические повреждения мягких тканей;
4. Псориатический артрит;
5. Анкилозирующий спондилоартрит;
6. Остеоартроз периферических суставов;
7. Остеоартроз позвоночника;
8. Ревматическое поражение мягких тканей.

Противопоказания

1. «Аспириновая триада»;
2. Третий триместр беременности;
3. Период грудного вскармливания;
4. Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Противопоказания для системного применения:

1. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
2. Язвенный колит в фазе обострения;
3. Пептическая язва;
4. Нарушения свертывания крови;
5. Хроническая почечная недостаточность;
6. Болезнь Крона;
7. Дивертикулит;
8. Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Противопоказания для наружного применения:

1. Мокнущие дерматозы;
2. Экзема;
3. Детский возраст до 6 лет;
4. Нарушение целостности кожи.

Артрозилен назначается с осторожностью:

1. Первый и второй триместр беременности;
2. Пациенты пожилого возраста.

Побочные действия

1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор, появление язв, кровотечение, стоматит, панкреатит, гепатит;
2. Со стороны дыхательной системы: одышка, приступы бронхоспазма;
3. Со стороны органов чувств: нарушения слуха: снижение слуха, нарушения зрения, отек конъюнктивы и век;
4. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, развитие сердечной недостаточности;
5. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит;
6. Со стороны мочевыделительной системы: развитие острой почечной недостаточности, нефрит, полиурия, цистит;
7. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз;
8. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, отек Квинке, анафилактический шок, лихорадка, синдром Стивенса;
9. Местные реакции при ректальном применении суппозиториев: жжение, зуд, обострение геморроя;
10. Местные реакции при наружном применении геля или аэрозоля:зуд,сыпь, фотосенсибилизация.

Аналоги

По групповой принадлежности: