Диклофенак

Диклофенак – это нестероидное противовоспалительное средство. Он ингибирует фермент циклооксигеназу в каскаде метаболизма арахидоновой кислоты и нарушает биосинтез простагландинов.

Диклофенак широко применяется в травматологии, хирургии, терапии, нейрохирургии, офтальмологии.

Форма выпуска:

1. Диклофенак 25мг/мл раствор для внутримышечного введения ампулы по 3 мл;
2. Мазь Диклофенак 1%, 2% — 30,0 г;
3. Гель Диклофенак 1%, 5% — — 30,0 г;
4. Таблетки, покрытые оболочкой, растворимые в кишечнике (25 мг, 50 мг, пролонгированные 100 мг);
5. Свечи ректальные (суппозитории) 50 мг и 100 мг.

Основным действующим веществом является диклофенак натрия.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, вода для инъекций.

Действие Диклофенак в организме:

1. Противовоспалительное;
2. Анальгезирующее;
3. Жаропонижающее действие.

Наружное применение препарата:

1. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие;
2. Уменьшает и купирует боль в месте нанесения мази или геля (в том числе болевой синдром в пораженных суставах в покое и при активном движении);
3. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость (отечность) суставов;
4. Способствует увеличению объема активных движений в суставах.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата Диклофенак в организме быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции в среднем на 1-4 часа, а также снижает максимальную концентрацию активного вещества на 40%. После перорального приема 25 мг препарата максимальная концентрация в крови 1.0 мкг/мл достигается примерно через 2-3 часа. Концентрация лекарства Диклофенак в плазме находится в прямой зависимости от величины вводимой дозировки.

Изменения фармакокинетики активного вещества Диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Он не накапливается в организме. Биодоступность препарата около 50%. Связь с белками плазмы высокая — 99%, большая часть лекарства связывается с белками альбуминами. Диклофенак хорошо проникает в синовиальную жидкость суставов. Максимальная концентрация лекарства в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 часа позже, чем в плазме.

Период полувыведения из синовиальной жидкости сустава 3-6 часа (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 часа после введения препарата выше, чем в плазме, и остается высокой еще на протяжении 12 часов). Взаимосвязь концентрации препарата Диклофенак в синовиальной жидкости с его клинической эффективностью на данный момент не выяснена.

Процесс метаболизма

Половина активного вещества препарата подвергается биохимическим превращениям во время «первого прохождения» через печень. Весь метаболизм происходит в основном за счет многократного или однократного биохимического процесса гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме этого лекарства принимает активное участие ферментная система Р450 CYP2C9. Однако, фармакологическая активность метаболитов ниже, чем самого диклофенака.

Системный клиренс лекарства оставляет 350 мл/мин, объём распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения препарата из плазмы — 2 часа. В организме 65% введенной дозы лекарства выводится в виде метаболитов почками (с мочой), менее 1% выводится в практически неизмененном виде, а остальная часть дозы выводится в виде метаболитов связанных с желчью.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) значительно увеличивается выведение биохимических метаболитов Диклофенака с желчными кислотами, при этом значительного увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У пациентов с хроническим течением гепатита или циррозом печени в стадии компенсации фармакокинетические параметры диклофенака практически не изменяются. Диклофенак без труда проникает в грудное молоко, поэтому противопоказан при грудном вскармливании.

Показания к применению

1. Артрозы;
2. Дегенеративные формы ревматизма;
3. Спондилоартрозы;
4. Анкилозирующий спондилоартрит;
5. Ювенильный хронический артрит;
6. Остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с выраженным радикулярным синдромом;
7. Тендовагинит;
8. Бурсит;
9. Хронический полиартрит;
10. Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
11. Невриты;
12. Невралгии;
13. Шейный синдром;
14. Острые приступы подагры;
15. Неревматический воспалительный болевой синдром;
16. Люмбаго (прострел);
17. Ишиас;
18. Ревматические поражения мягких тканей;
19. Болезненные отеки;
20. Аднексит;
21. Проктит;
22. Зубная боль;
23. Фарингит;
24. Тонзиллит;
25. Отит;
26. Миалгия;
27. Люмбоишиалгия;
28. Головная боль;
29. Лихорадочный синдром;
30. Воспаления после травм или оперативных вмешательств.

Противопоказания

1. Беременность;
2. Период грудного вскармливания;
3. Патологические изменения картины крови неясного генеза;
4. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
5. Детский и подростковый возраст до 12 лет (внутримышечные введения, суппозитории);
6. Детский возраст до 6 года (таблетки, мазь);
7. Деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
8. Повышенная чувствительность организма к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (в том числе «аспириновая триада»);
9. Воспаление прямой кишки — проктиты (суппозитории)
10. Повышенная чувствительность организма к диклофенаку и другим компонентам препарата.

Диклофенак назначается с осторожностью при следующих заболеваниях:

1. Анемия;
2. Бронхиальная астма;
3. Застойная сердечная недостаточность;
4. Артериальная гипертензия;
5. Отечный синдром;
6. Печеночная недостаточность;
7. Почечная недостаточность;
8. Алкоголизм;
9. Наркомания;
10. Воспалительные заболевания кишечника;
11. Эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения;
12. Сахарный диабет;
13. Состояние после обширных хирургических вмешательств;
14. Нарушение обмена веществ (например, индуцируемая порфирия):
15. Пожилой возраст;
16. Дивертикулит;
17. Системные заболевания соединительной ткани.

Местное применение гелей и мазей:

1. Травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия болевого синдрома и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах);
2. Локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение болевого синдрома и признаков воспаления).

Побочные действия

1. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в области желудка, анорексия, вздутие живота, запоры, развитие гастрита вплоть до эрозивного с кровотечением, повышение активности печеночных трансаминаз, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), лекарственный гепатит, панкреатит, в более редких случаях — желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек, некроз печени, цирроз;
2. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, дезориентация, психомоторное возбуждение, нарушение сна, раздражительность, слабость, депрессия, быстрая утомляемость, парестезии, расстройства памяти, дезориентация, тремор, асептический менингит;
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: доказано, что Диклофенак увеличивает риск возникновения инфаркта миокарда, в некоторых случаях пациенты отмечают ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение артериального давления, возможно усугубление застойной сердечной недостаточности;
4. Со стороны мочевыделительной системы: развитие интерстициального нефрита папиллярный некроз;
5. Со стороны дыхательной системы: одышка, приступы бронхоспазма;
6. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
7. Органы чувств: шум в ушах, нечеткость зрения, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слухового восприятия, нарушения вкусовых ощущений, скотома, диплопия;
8. Дерматологические реакции: эритема, экзантема, экзема, гиперемия, эритродермия, фотосенсибилизация;
9. Аллергические реакции: синдром Лайелла, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, включая шок;
10. Местные реакции: в месте инъекции препарата возможны покраснение кожи, жжение, образование инфильтрата, некроз подкожно-жировой ткани;
11. Прочие реакции организма: задержка жидкости в организме, отеки, повышение артериального давления, васкулит, пневмонит;
12. При применении суппозиториев возможны местные реакции (зуд, отек слизистой), обострение геморроя.

Особые указания

Для того чтобы снизить риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, в лечении необходимо использовать минимально эффективную дозу лекарственного препарата минимально возможным коротким курсом.

Пациент должен знать, что если необходимо достигнуть быстрого терапевтического эффекта от приема препарата, то таблетку необходимо принять за 30 минут до приема пищи. В остальных же случаях таблетированные формы лекарства принимаются во время или после еды, не разжевывая, но запивая достаточным количеством теплой кипячёной оды. Учитывая важную роль простагландинов в поддержании нормального почечного кровотока, врач должен соблюдать особую осторожность при назначении Диклофенака пациентам с сердечными заболеваниями или почечной недостаточностью, а также у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики или после обширного хирургического вмешательства (со значительным снижением объема циркулирующей крови). В этих случаях при назначении препарата необходимо контролировать функцию почек.

Если у пациента во время приема лекарства происходит повышение печеных ферментов (трансаминаз) и отмечаются такие клинические симптомы как тошнота, усталость, вялость, сонливость, апатия, диарея, кожный зуд и желтуха, то лечение необходимо прекратить.

Диклофенак как и другие нестероидные противовоспалительные препараты может вызвать повышение калия в крови (гиперкалиемию).

При длительном лечении этим препаратом врач должен обязательно контролировать функцию почек и печени (биохимия крови), картину периферической крови, а также анализ кала на скрытую кровь.

Учитывая отрицательное влияние лекарственного препарата на фертильность, женщинам желающим забеременеть, Диклофенак применять в лечении не рекомендуется. У пациенток с бесплодием перед ЭКО, в том числе проходящим обследование, это лекарство необходимо отменить или назначить его аналог.

В период лечения Диклофенаком возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому пациент должен воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реагирования.

Лекарственное взаимодействие

1. При одновременном применении препарата Диклофенак с сердечным гликозидом дигоксином, фенитоином или препаратами лития возможно повышение концентраций в плазме этих лекарственных средств;
2. При применении Диклофенака с диуретиками и гипотензивными препаратами возможно уменьшение фармакологического действия указанных лекарств;
3. При лечении больного Диклофенаком с калийсберегающими диуретиками возможно развитие повышение калия в крови (гиперкалиемия);
4. Применение Диклофенака с ацетисалициловой кислотой вызывает снижение концентрации диклофенака в плазме крови и повышение риска развития побочных и нежелательных эффектов;
5. Диклофенак может усиливать токсическое действие циклоспорина на почки;
6. Диклофенак может вызывать гипогликемию или гипергликемию, поэтому при одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется обязательный контроль концентрации глюкозы в крови;
7. При применении метотрексата в течение суток до или после приема Диклофенака возможно повышение концентрации метотрексата и усиление его токсического действия на организм;
8. При одновременном применении этого препарата с прямыми и непрямыми антикоагулянтами необходим регулярный контроль показателей свертывания крови (время свертывания и коагулограмма);
9. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя значительно повышает риск развития кровотечений в желудке и кишечнике;
10. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию организма;
11. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.

Передозировка

Симптомы:

1. Рвота;
2. Тошнота;
3. Кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
4. Боли в животе;
5. Диарея;
6. Головокружение;
7. Тахикардия;
8. Шум в ушах;
9. Сонливость;
10. Судороги;
11. Повышение артериального давления;
12. Острая почечная недостаточность;
13. Гепатотоксическое эффект;
14. Угнетение дыхания;
15. Кома.

Лечение передозировки:

1. Промывание желудка;
2. Активированный уголь;
3. Симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, купирование судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания;
4. Форсированный диурез;
5. Гемодиализ и гемабсорбция малоэффективны (в связи со значительной связью препарата с белками и его интенсивным метаболизмом).

Условия хранения

Хранить «Диклофенак» необходимо в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С, в местах недоступных для детей.

Аналоги

По групповой принадлежности: