Найз

Найз — это нестероидный противовоспалительный препарат. Он относится к группе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Форма выпуска:

1. Таблетки диспергируемые, одна таблетка содержит нимесулид 50 мг;
2. Суспензия желтого цвета для приема внутрь. Она имеет приятный запах и характерный вкус, легко редиспергируется при встряхивании. В 5 мл содержится нимесулид 50 мг, флаконы темного стекла по 60 мл (с дозировочным колпачком);
3. Таблетки Найз, 1 таблетка содержащих 100 мг действующего вещества нимесулида;
4. Гель Найз 1% для наружного применения, в 1 г геля содержится 10 мг нимесулида. Он выпускается в алюминиевых тубах по 20 г.

Фармакологическое действие

Найз – это нестероидный противовоспалительный препарат, который относится к группе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, участвует в синтезе простагландинов – основных биохимических медиаторов отека тканей, воспаления и боли.

Действие Найз в организме:

1. Противовоспалительное;
2. Анальгезирующее;
3. Жаропонижающее действие.

Этот препарат обратимо угнетает синтез простагландина Е2, не только в очаге воспаления тканей, но и в восходящих путях ноцицептивной системы, в том числе в пути проведения болевых импульсов в спинном мозге.

Он значительно снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием фермента простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. В свою очередь, снижение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующих и противовоспалительных эффектах Найз в организме.

Лекарство в незначительной степени действует на циклооксигеназу-1, практически не препятствует образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях. Благодаря этим биохимическим свойствам существенно снижается количество нежелательных и побочных эффектов препарата в организме.

Найз подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2. Он уменьшает синтезирование фактора агрегации тромбоцитов. Препарат подавляет высвобождение гистамина из клеток, а также уменьшает степень выраженности бронхоспазма, вызванного биохимическим воздействием гистамина и ацетальдегида.

Лекарственный препарат ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обусловливающего образование цитокинов.

Действующее вещество нимесулид способно подавлять синтезирование интерлейкина-6 и урокиназы, а также препятствовать процессам разрушения хрящевой ткани в организме. Он угнетает синтез ферментов металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), тем самым предотвращая разрушение протеогликанов и белка коллагена в хрящевой ткани.

Найз обладает хорошими антиоксидантными свойствами. Он тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности фермента миелопероксидазы. Лекарство активно взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Найз выпускается в форме геля, и при местном нанесении он способен вызывать ослабление или исчезновение болевых ощущений. Найз-гель уменьшает болевой синдром в пораженных суставах в покое и при активных движениях. Он уменьшает отечность, припухлость и утреннюю скованность пораженных суставов, помогает увеличить объем активных и пассивных движений.

После приема внутрь таблетки или суспензия Найз хорошо всасываются в желудке и в кишечнике. Если этот препарат принимается до или вовремя еды, то пациенту необходимо знать, что прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на ее степень. Максимальная концентрация лекарства в плазме крови достигается обычно через 1.5 – 2 часа после приема и составляет в среднем 3.5-6.5 мг/л. Этот препарат в 100% случаев подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Распределение лекарства в организме:

Связывание Найз с различными веществами и биологическими средами:

1. С белками плазмы составляет 95%;
2. С эритроцитами — 2%;
3. С липопротеинами — 1%;
4. С кислыми α1-гликопротеидами — 1%.

Доза лекарственного препарата не влияет на степень его связывания с белками крови.

Объем растворения составляет 0.19-0.35 л/кг. Это лекарство хорошо проникает в ткани женской репродуктивной системы, где даже после однократного приема концентрация действующего вещества нимесулида в тканях составляет около 40% от концентрации в плазме.

Неплохо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), а также в синовиальную жидкость (43%) суставов. Без труда проникает через гистогематические барьеры, поэтому не рекомендуется принимать во время беременности и грудного вскармливания.

Метаболизм

Активный метаболизм нимесулида происходит в основном в печени за счет тканевых монооксигеназ. Его основной биохимический метаболит 4-гидроксинимесулид обладает похожей фармакологической активностью. Выводится фармакологический препарат почками и с желчью. Метаболит 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для его выведения из организма не требуется глутатион и реакции конъюгации второй фазы метаболизма.

Передозировка

Симптомы случайной передозировки препарата Найз:

1. Повышение артериального давления;
2. Развитие печеночной недостаточности;
3. Раздражение органов желудочно-кишечного тракта;
4. Нарушение функции почек;
5. Угнетение дыхание;
6. Судороги;
7. Кома.

Лечение передозировки Найз:

1. Пациенту проводится промывание желудка (через зонд);
2. Назначается активированный уголь;
3. Показаны осмотические слабительные;
4. Проводится дезинтоксикационная (в том числе форсированный диурез) и симптоматическая терапия;
5. В тяжелых случаях показаны методы экстракорпоральной детоксикации: гемосорбция и гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Найз вступает в конкурентное взаимодействие со следующими препаратами:

1. Дигоксин;
2. Препараты лития;
3. Фенитоин,
4. Диуретики;
5. Антигипертензивные препараты;
6. Другие нестероидные противовоспалительные средства;
7. Антикоагулянты;
8. Метотрексат;
9. Пероральные гипогликемические средства;
10. Циклоспорины.

Беременность и лактация

Найз противопоказан во время беременности и кормления грудью.

Побочные действия

1. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, изжога, диарея, повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз), развитие токсического гепатита, эрозивно-язвенные поражения желудка и кишечника, желтуха, перфорация стенки желудка и двенадцатиперстной кишки;
2. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, тревога, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения;
3. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, удлинение времени сертывания и кровотечения;
4. Со стороны органов мочевыделительной системы: отеки конечностей и лица, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, развитие почечной недостаточности, олигурия, интерстициальный нефрит;
5. Со стороны дыхательной системы: одышка; обострение клинической картины бронхиальной астмы, бронхоспазм;
6. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы;
7. Аллергические реакции: сыпь на коже, анафилактический шок;
8. Прочие: гематурия, общая слабость; очень редко после приема препарата возникает гипотермия.

Местные реакции на Найз: при нанесении на кожу геля может возникнуть покраснение, зуд, крапивница, шелушение.

Препарат в виде геля должен наноситься на чистую и сухую кожу, не имеющую признаков повреждения.

При нанесении геля Найз на обширные участки кожи и при впитывании препарата, возможно развитие системных побочных реакций за счет попадания его в общий кровоток.

Условия и сроки хранения

Найз относится к препаратам списка Б. Лекарство в форме таблеток диспергируемых, суспензии следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности препарата не более 3 лет.

Показания

1. Ревматоидный артрит;
2. Псориатический артрит;
3. Суставной синдром при ревматизме;
4. Обострении подагры;
5. Остеохондроз с корешковым синдромом;
6. Люмбаго;
7. Радикулит;
8. Ишиас;
9. Остеоартроз;
10. Артралгия;
11. Артриты различной этиологии;
12. Миалгия ревматического и неревматического генеза;
13. Зубная боль;
14. Головная боль;
15. Болевой синдром в послеоперационном периоде;
16. Боль при травмах;
17. Альгодисменорея (болезненная менструация);
18. Воспаление связок;
19. Воспаление сухожилий;
20. Бурситы;
21. Постравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связочного аппарата, ушибы);
22. Лихорадка различного генеза (в том числе повышение температуры при инфекционно-воспалительных заболеваниях).

Противопоказания

1. Беременность;
2. Период грудного вскармливания;
3. Детский возраст до 2 лет;
4. Эрозивно-язвенные поражения желудка и кишечника в фазе обострения;
5. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
6. Для геля Найз: дерматозы, повреждения эпидермиса, инфекционное поражение кожи в области применения;
7. Нарушения функции печени;
8. Алкоголизм;
9. Подтвержденная гиперкалиемия;
10. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
11. Данные анамнеза о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида;
12. Одновременное применение Найз и гепатотоксических веществ;
13. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
14. Послеоперационный период после проведения операций на сердце (например, аортокоронарного шунтирования);
15. Наркомания;
16. Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина<30 мл/мин);
17. «Аспириновая триада»;
18. Повышенная чувствительность организма к активному веществу нимесулиду и другим химическим компонентам препарата, а также к ацетилсалициловой кислоте и нестероидным противовоспалительным средствам.

Найз назначается с особой осторожностью при следующих заболеваниях:

1. Сахарный диабет 2 типа (инсулин независимый);
2. Нарушение зрения;
3. Артериальная гипертензия;
4. Сердечная недостаточность;
5. Нарушение функции печени;
6. Нарушение функции почек;
7. Заболевания периферических артерий;
8. Курение;
9. Частое употребление алкоголя;
10. Пожилой возраст;
11. Клиренс креатинина<60 мл/мин;
12. Данные анамнеза о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;
13. Наличие в органах желудочно-кишечного тракта инфекции Helicobacterpylori;
14. Длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов;
15. Тяжелые инфекционные и соматические заболевания;
16. Сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин);
17. Одновременное применение Найз сантиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
18. Назначение пероральных глюкокортикоидных средств (например, преднизолон);
19. Терапия селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

При длительном применении препарата «Найз» у пациента врач должен следить за функцией почек и печени (биохимические анализы). Использование Найз с глюкокортикоидными гормонами и ингибиторами обратного захвата серотонина значительно увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Коррекция дозирования препарата Найз у пациентов пожилого возраста не требуется.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы препарата до 100 мг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Учитывая тот факт, что препарат Найз при приеме внутрь может вызывать тошноту, головокружение и сонливость, его следует с осторожностью назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналоги

По групповой принадлежности: