Тизанил

«Тизанил» относится к группе миорелаксантов центрального действия.

Форма выпуска: таблетки.

Состав: 1 таблетка содержит тизанидин (в форме гидрохлорида) 2 мг.

«Тизанил» стимулирует пресинаптические α2-рецепторы, подавляет процесс высвобождения возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого эффекта препарата у больного на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Учитывая тот факт, что именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус в организме, то при его медикаментозном подавлении мышечный тонус снижается. Кроме этого, препарат оказывает центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект (обезболивание).

Фармакокинетика

«Тизанил» после приема внутрь всасывается в желудочно-кишечном тракте достаточно быстро и практически полностью. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается примерно через один час после приема. По причине выраженного метаболизма лекарственного средства при «первом прохождении» через клетки печени среднее значение биодоступности составляет около 34%. «Тизанил» частично связывается с белками плазмы 30%.

Основной процесс метаболизма препарата происходит в печени. Его биохимические метаболиты неактивны и не влияют на физиологию передачи нервных импульсов. Период полувыведения лекарства составляет в среднем 2-4 часа. Выводится «Тизанил» преимущественно почками (с мочой) в виде химических метаболитов, незначительная часть — в неизменном виде.

Показания

1. Болезненный мышечный спазм, обусловленный функциональными и статическими заболеваниями позвоночника;
2. Мышечный спазм после хирургических вмешательств;
3. Спастичность скелетной мускулатуры при различных неврологических заболеваниях:
   • Рассеянный склероз;
   • Хроническая миелопатия;
   • Дегенеративные заболевания спинного мозга;
   • Острые и преходящие нарушения кровообращения головного мозга;
   • Детский церебральный паралич (у пациентов старше 18 лет).

Противопоказания

1. Беременность;
2. Период грудного вскармливания;
3. Выраженное нарушение функции печени;
4. Одновременное применение препарата с флувоксамином;
5. Возраст до 18 лет;
6. Повышенная чувствительность организма к одному из компонентов препарата.

«Тизанил» назначается с осторожностью:

1. Пожилой возраст;
2. Нарушение функции почек;
3. Одновременное применение лекарства с ингибиторами CYP1A2:
   • Антиаритмические препараты (мексилетин, пропафенон, амиодарон);
   • Рофекоксиб;
   • Пероральные контрацептивы;
   • Тиклопедин;
   • Фторхинолоны;
   • Циметидин.

Передозировка

Симптомы:

1. Тошнота;
2. Рвота;
3. Снижение артериального давления;
4. Головокружение;
5. Сонливость;
6. Миоз;
7. Беспокойство;
8. Нарушение дыхания;
9. Кома.

Лечение:

1. При появлении у пациента симптомов передозировки препаратом, его необходимо госпитализировать в стационар и назначить дезинтоксиационную терапию;
2. Для того чтобы вывести лекарство из организма больного назначается многократный прием активированного угля;
3. В тяжелых случаях показан форсированный диурез;
4. Симптоматическая терапия.

Побочные действия

1. Сонливость;
2. Слабость;
3. Головокружение;
4. Незначительное снижение артериального давления;
5. Сухость во рту;
6. Тошнота;
7. Желудочно-кишечные расстройства;
8. Преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.

При приеме препарата «Тизанил» в более высоких дозах могут возникать следующие симптомы:

1. Снижение артериального давления;
2. Брадикардия;
3. Мышечная слабость;
4. Бессонница;
5. Галлюцинации;
6. Острый гепатит;
7. Тревога.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении в лечении препарата «Тизанил» с флувоксамином у больного может возникнуть слабость, сонливость, заторможенность, снижение артериального давления.

При одновременном назначении с антигипертензивными препаратами (в том числе и с мочегонными препаратами) у пациентов может снижаться артериальное давление и развиваться брадикардия.             Алкоголь и седативные препараты могут потенцировать седативное действие «Тизанидина».

Особые указания

Учитывая, что препарат может влиять на функцию печени, то при назначении «Тизанила» у больного необходимо контролировать функциональные печеночные пробы (один раз в месяц) и уровни АЛТ и ACT в сыворотке крови (на протяжении четырех месяцев).

Если печеночные ферменты превышают верхнюю границу нормы в три раза и более, то применение «Тизанидина» необходимо прекратить.

Препарат может вызывать сонливость, поэтому пациенту следует воздержаться от видов работ, требующих быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания (например, вождение автотранспорта или работа с машинами и сложными механизмами).

Аналоги

По групповой принадлежности: