Сирдалуд

Сирдалуд — это миорелаксант центрального действия. Основным действующим веществом препарата является тизанидин.

Форма выпуска: таблетки 2 мг, 4 мг.

Сирдалуд является миорелаксантом центрального действия. Основная точка приложения действия этого препарата находится в спинном мозге. Тизанидин стимулирует пресинаптические α2-рецепторы спинного мозга и одновременно подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые активизируют NMDA-рецепторы.

Сирдалуд угнетает полисинаптическую передачу нервного возбуждения на уровне промежуточных нейронов спинного мозга. Учитывая, что именно этот механизм отвечает за повышенный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.

Свойства тизанидина:

1. Миореклаксирующее;
2. Оказывает умеренно выраженный анальгезирующий эффект (центрального характера).

Действие Сирдалуда в организме:

1. Эффективен при остром болезненном спазме мышц;
2. Применяется при хронической спастичности церебрального и спинального генеза;
3. Уменьшает спастику (повышение мышечного тонуса) в конечностях;
4. Снимает клонические судороги;
5. Снижается сопротивление пассивным движениям;
6. Увеличивает объем активных движений в суставах.

Миорелаксирующий эффект и степень проявления побочных реакций препарата Сирдалуд зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика

Действующее вещество лекарственного препарата Тизанидин всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и почти полностью. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается обычно через один час после приема. Учитывая выраженный метаболизм веществ при «первом прохождении» через клетки печени, среднее значение биодоступности препарата составляет около 34%.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Небольшая часть препарата связывается с белками плазмы (30%).

Тизанидин достаточно быстро и практически полностью (около 95%) метаболизируется в клетках печени.

Среднее значение полувыведения тизанидина из общего кровотока составляет 2-4 часа. Лекарство в основном выводится почками (приблизительно 70% дозы выводится с мочой) в виде биохимических метаболитов, на долю неизмененного вещества приходится лишь около 4.5%.

Показания

1. Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника:
   • Шейный синдром;
   • Поясничный синдром;

2. После хирургических вмешательств по поводу:
   • Грыжа межпозвонкового диска;
   • Остеоартроз тазобедренного сустава;

3. Спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях:
   • Рассеянный склероз;
   • Хроническая миелопатия;
   • Дегенеративные заболевания спинного мозга;
   • Последствия нарушения мозгового кровообращения (инсульта или инфаркта);
   • Последствия детского церебрального паралича (у пациентов старше 18 лет);
   • Судорога и спазм;
   • Судороги при лихорадке.

Противопоказания

1. Печеночная недостаточность;
2. Одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2) (например, флувоксамин или ципрофлоксацин);
3. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Сирдалуд не рекомендуется применять у пациентов младше 18 лет.

Сирдалуд применяется с осторожностью:

1. Пациенты старше 65 лет;
2. Больные с нарушением функции почек;
3. Пациенты с выраженными нарушениями функции печени.

Прерывание лечения

После резкой отмены Сирдалуда существует высокий риск развития рикошетного повышения артериального давления и возникновение приступа тахикардии, поэтому следует медленно снижать дозу препарата до его полной отмены, в особенности у больных, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Передозировка

Симптомы:

1. Тошнота;
2. Рвота;
3. Снижение артериального давления;
4. Удлинение интервала QTc на электрокардиограмме;
5. Головокружение;
6. Сонливость;
7. Сужение зрачка;
8. Беспокойство;
9. Нарушение дыхания (вплоть до апноэ);
10. Кома.

Клинические признаки передозировки препарата Сирдалуд обычно возникают при повышении дозы до 400 мг.

Лечение

1. Промывание желудка;
2. Назначение активированного угля;
3. Обильное питье;
4. Назначение диуретиков;
5. Дезинтоксикационная и симптоматическая терапия;
6. Стабилизация гемодинамики;
7. Поддержание работы сердечно-сосудистой системы;
8. Проведение искусственной вентиляции легких.

Лекарственное взаимодействие

1. При одновременном применении Сирдалуда вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови и возникновению симптомов передозировки;
2. Совместное применение Сирдалуда с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме крови и к снижению общего терапевтического эффекта препарата;
3. Противопоказано одновременное применение тизанидин с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2;
4. Не рекомендуется назначать Сирдалуд  совместно с другими ингибиторами CYP1A2 — антиаритмическими препаратами, циметидином, пероральными контрацептивами, тиклопидином, некоторыми фторхинолонами, рофекоксибом;
5. Одновременное назначение препарата Сирдалуд с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать резкое снижение артериального давления и брадикардию, а в некоторых случаях у больных развивает коллапс и потеря сознания;
6. Алкоголь, седативные, снотворные, антигистаминные препараты могут усиливать седативный эффект тизанидина.

Беременность и лактация

В период беременности и лактации Сирдалуд не назначается.

Побочные действия

1. Тошнота;
2. Рвота;
3. Повышенная утомляемость;
4. Сухость во рту;
5. Желудочно-кишечные расстройства;
6. Головокружение;
7. Нарушение сна;
8. Снижение артериального давления;
9. Брадикардия;
10. Мышечная слабость;
11. Повышение печеночных трансаминаз в лабораторных показателях;
12. Галлюцинации;
13. Коллапс;
14. Потеря сознания.

Сирдалуд применяется:

1. Травматология;
2. Ортопедия;
3. Хирургия;
4. Нейрохирургия;
5. Неврология;
6. Психиатрия;
7. Кардиология;
8. Педиатрия.

Аналоги

По групповой принадлежности: