«Тевабон» — это комбинированный препарат, который применяется для лечения остеопороза.
Форма выпуска: набор таблеток и капсул.
1 таблетка содержит натрия алендроната моногидрат 81.2 мг.
1 капсула содержит альфакальцидол 1 мкг.
«Тевабон» — комбинированный препарат для лечения остеопороза. Действие лекарства в организме определяется фармакологическим эффектом входящих в состав компонентов
Основные свойства алендроновой кислоты:
- Ингибирует биохимические процессы резорбции костной ткани, обусловленные действием остеокластов;
- Не оказывает прямого влияния на процессы образование новой костной ткани;
- Имеет тропность к гидроксиапатиту кости и накапливается, как правило, в зонах ее активной резорбции;
- Подавляет функциональную активность и стимулирует апоптоз остеокластов;
- Повышает минерализацию кости и улучшает ее качественных характеристик.
Основные свойства альфакальцидола:
- Регулирует обмен кальция и фосфора в организме;
- Является предшественником активного метаболита витамина D3 – кальцитриола;
- Повышает всасываемость кальция и фосфора в кишечнике;
- Увеличивает реабсорбцию кальция и фосфора в почках;
- При лечении синдрома кальциевой мальабсорбции восстанавливает положительный кальциевый баланс;
- Снижает концентрацию паратиреоидного гормона в крови;
- Воздействует на процесс ремоделирования кости (резорбцию и синтез);
- Увеличивает минерализацию костной ткани;
- Повышает упругость кости за счет стимулирования биохимического синтеза белков матрикса кости, факторов роста кости, а также специальных костных морфогенетических белков;
- Способствует формированию кости с нормальной гистологической структурой;
- Увеличивает прочность костной ткани во всех отделах скелета.
Эффекты, которые возникают в организме при одновременном применении алендроновой кислоты и альфакальцидола:
- Повышают прочность костной ткани за счет синергичного действия;
- Формирование нормальной костной структуры происходит за счет ингибирования алендроновой кислотой катаболических процессов и анаболическим эффектом альфакальцидола в костях;
- Уменьшают риск развития гипокальциемии, гиперкальциемии и гиперкальциурии;
- У пациента происходит значительное снижение риска переломов костей за счет увеличения прочности кости;
- Альфакальцидол оказывает внекостный (плейотропный) эффект — увеличивает мышечную силу, ускоряет быстроту мышечной реакции.
Фармакокинетика алендроновой кислоты
При приеме таблеток внутрь натощак в дозировке от 5 до 70 мг непосредственно за 2 часа до завтрака биодоступность алендроновой кислоты у мужчин — 0.6%, у женщин составляет 0.64%.
Если лекарство принять натощак за 1-1.5 часа до завтрака, то биодоступность алендроновой кислоты снижается на 40%. После употребления кофеинсодержащих напитков и апельсинового сока биодоступность препарата снижается примерно на 60%. Связывание алендроновой кислоты с белками плазмы крови составляет около 78%. Алендроновая кислота распределяется в мягких тканях, а затем быстро перераспределяется в кости, где происходит ее фиксация, либо выводится через почки. Она не подвергается биотрансформации и выводится из организма в неизмененном виде.
Фармакокинетика альфакальцидола
После приема внутрь альфакальцидол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 8-12 часов после однократного приема капсулы. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. В клетках печени происходит превращение альфакальцидола в кальцитриол, затем он выводится из организма почками и печенью. Период полувыведения составляет около 35 часов.
Показания
- Постменопаузный остеопороз;
- Остеопороз, вызванный применением глюкокортикоидных средств.
Противопоказания
- Патологические состояния, приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу (например, ахалазия и стриктуры пищевода);
- Неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 минут;
- Гипокальциемия;
- Гиперкальциемия;
- Нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина < менее 35 мл/мин);
- Пациенты, находящиеся на гемодиализе;
- Гипервитаминоз Д;
- Алкоголизм;
- Наркомания;
- Синдром Бернетта;
- Гиперфосфатемия (за исключением повышение фосфора в крови при гипопаратиреозе);
- Гипермагниемия;
- Дефицит сахаразы;
- Дефицит изомальтазы;
- Непереносимость фруктозы,
- Мальабсорбция глюкозы;
- Мальабсорбция галактозы;
- Детский возраст;
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Повышенная чувствительность к альфакальцидолу, алендроновой кислоте и другим компонентам препарата.
«Тевабон» назначается с осторожностью:
- Гипопаратиреоз;
- Заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения:
- Дисфагия;
- Эзофагит;
- Гастрит;
- Дуоденит;
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Гиповитаминоз Д;
- Мальабсорбция кальция,
- Камни в почках;
- Атеросклероз;
- Нарушение функции почек (клиренс креатинина более 35 мл/мин);
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Пациенты с повышенным риском развития гиперкальциемии:
- Лейкоз;
- Лимфома;
- Саркоидоз;
- Активная форма туберкулеза легких.
Алендроновая кислота
Назначают внутрь по 1 таблетке (70 мг) 1 раз в неделю, запивая стаканом воды, не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, напитков или других лекарственных средств. Запивают таблетки только обычной водой. Другие напитки (включая минеральную воду), пищевые продукты и некоторые лекарственные средства могут снижать биодоступность алендроновой кислоты. Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать.
После приема таблетки пациент должен сохранять вертикальное положение (стоя или сидя) в течение не менее 30 минут. Нельзя принимать таблетированные формы алендроновой кислоты перед сном или до утреннего подъема с постели.
Альфакальцидол
Пациенту с остеопорозом назначают внутрь по 1 капсуле (1 мкг) 1 раз в сутки вечером ежедневно. Капсулы рекомендуется проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Препарат «Тевабон» предназначен для длительного применения. Лекарство должно назначаться врачом имеющим опыт лечения остеопороза.
Симптомы передозировки алендроновой кислоты:
- Гипокальциемия;
- Гипофосфатемия;
- Диарея;
- Изжога;
- Эзофагит;
- Образование эрозий и язв в желудочно-кишечном тракте.
Лечение:
- Для связывания алендроновой кислоты необходимо принять молоко или антацид;
- Учитывая, что вещество способно раздражать слизистую оболочку пищевода, то вызывать рвоту нельзя;
- Пациент должен находиться в вертикальном положении.
Симптомы передозировки альфакальцидола:
- Диарея;
- Запор;
- Тошнота;
- Рвота;
- Сухость во рту;
- Анорексия;
- Металлический вкус во рту;
- Гиперкальциурия;
- Полиурия;
- Полидипсия;
- Поллакиурия;
- Никтурия;
- Головная боль;
- Утомляемость;
- Общая слабость;
- Миалгия;
- Боль в костях.
Лечение:
- Прекратить прием препарата;
- Назначение минерального масла;
- Инфузионная терапия;
- Назначение петлевых диуретиков, глюкокортикоидных средств, бисфосфонатов, кальцитонина;
- Проведение гемодиализа;
- Контроль содержания электролитов в крови;
- Контроль функции почек и сердца (по данным электрокардиограммы), особенно у пациентов, получающих сердечный гликозид дигоксин;
- Специфического антидота не существует.
Аналоги
По групповой принадлежности: