Баклофен

Баклофен — это лекарственное средство, которое является производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК-стимулятор). Препарат относится к миорелаксантам центрального действия.

По своей химической структуре Баклофен сходен с производными γ-аминомасляной кислоты: аминалоном и фенибутом.

Форма выпуска: Таблетки содержат 10 или 25 мг активного вещества баклофен.

Фармакодинамика

Несмотря на схожесть строения биохимической формулы Баклофен обладает иными фармакологическими свойствами, чем фенибут и другие ноотропные препараты. Он является агонистом ГАМК-Б-рецепторов.

Фармакологическое действие Баклофена:

1. Антиспастическое эффект;
2. Угнетение спинальных и висцеральных рефлексов;
3. Уменьшение мышечного напряжения;
4. Снижение тонуса скелетных мышц;
5. Анальгезирующее действие.

Кроме этого, Баклофен обладает антидепрессантным действием.

Баклофен угнетает моносинаптческие и полисинаптические рефлексы за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (аспаркама и глутамата) из везикул, что происходит в результате стимуляции пресинаптических ГАМК-рецепторов. Угнетающее действие лекарственного препарата, наступающее через несколько часов после приема, может быть объяснено высвобождением из клеток накопленного в большом количестве потенциала гамкэргических тормозных систем.

Фармакокинетика

Абсорбция Баклофена в организме высокая. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наступает через 2-3 ч. Лекарство на 30% связано с белками плазмы. Баклофен проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, поэтому противопоказан женщинам во время беременности и в период кормления грудью. Метаболизм препарата происходит в основном в печени. Баклофен практически в неизмененном виде выводится из организма почками (с мочой).

Показания

1. Повреждения спинного мозга;
2. Инсульт;
3. Инфаркт;
4. Рассеянный склероз;
5. Детский церебральный паралич;
6. Воспалительные заболевания спинного мозга;
7. Судороги;
8. Инфекции спинного мозга.

Проявление «синдрома отмены» Баклофена

1. Панические атаки;
2. Депрессия;
3. Тревога;
4. Раздражительность;
5. Бессонница;
6. Слуховые и зрительные галлюцинации;
7. Нарушение памяти;
8. Дезориентация в пространстве;
9. Сильное головокружение;
10. Гипертермия;
11. Расстройство интеллекта;
12. Состояние аффекта;
13. Тахикардия;
14. Дрожь в конечностях;
15. Потеря сознания.

Отмена применения Баклофена должна происходить постепенно, на протяжении 1-2 недель. В случае резкого прекращения использования лекарства и возникновения синдрома зависимости лечение заключается в возобновлении его приема на 4-5 дней. Затем дозу медленно снижают на протяжении примерно 2 недель.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

1. При одновременном применении Баклофена и ибупрофена вероятен риск лекарственного отравления;
2. В комплексе с препаратами лития есть опасность возникновения гиперкинетических расстройств;
3. Баклофен способен усиливать фармакологическое действие препаратов, которые влияют на работу центральной нервной системы, а также этанола, противоподагрических и гипотензивных средств;
4. Возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации возникают при одновременном приеме леводопы, карбидопы с леводопой;
5. Трициклические антидепрессанты способны усиливать выраженность снижения тонуса мышц.

Противопоказания

1. Артериальная гипертензия;
2. Заболевания сердечно-сосудистой системы;
3. Заболевания дыхательных путей;
4. Шизофрения;
5. Психотические нарушения;
6. Судорожная готовность;
7. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
8. Беременность и грудное вскармливание;
9. Заболевания почек;
10. Эпилепсия;
11. Психозы;
12. Болезнь Паркинсона;
13. Заболевания печени;
14. Гиперчувствительность к Баклофену и его составляющим.

Баклофен принимается с осторожностью:

1. С особой осторожностью следует принимать препарат в возрасте после 65 лет. Баклофен у пожилых пациентов вызывает боли в сердце, скачки артериального давления, нарушение сердечного ритма, одышку, помутнение сознания;
2. При эпилепсии Баклофен может спровоцировать учащение судорожных припадков и снижение порога их появления;
3. В случае наличия у пациента сахарного диабета, хронических заболеваний печени и почек лечение необходимо проводить только под постоянным врачебным и лабораторным контролем в стационаре;
4. При сахарном диабете, патологии печеночной системы проводят регулярный контроль над уровнем сахара крови, активностью ферментов печени;
5. У больных с дизурией на фоне лечения Баклофеном может развиться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и возникнуть острая задержка мочи.

Побочные эффекты

1. Нарушения сна;
2. Депрессия;
3. Затруднение дыхания;
4. Заложенность носа;
5. Боль в мышцах;
6. Головокружение;
7. Быстрая утомляемость;
8. Слабость;
9. Перевозбуждение;
10. Нарушение координации движений;
11. Отеки;
12. Повышенное потоотделение;
13. Увеличение веса;
14. Кожная сыпь;
15. Зуд;
16. Тошнота;
17. Рвота;
18. Запор или диарея;
19. Тремор дистальных отделов конечностей;
20. Нарушение зрения;
21. Миалгия;
22. Спутанность сознания.

Побочные эффекты обычно появляются в самом начале лечения препаратом и проявляются при резком повышении дозы. Они, как правило, носят приходящий характер, исчезают после уменьшения дозы Баклофена, однако снизить ее может только врач.

Симптомы передозировки Баклофена

1. Непроизвольное мочеиспускание;
2. Мышечная гипотония;
3. Нарушение дыхания;
4. Судороги;
5. Спутанность сознания;
6. Потеря сознания.

Первая помощь

1. Экстренное промывание желудка;
2. Назначение активированного угля;
3. Обильное питье;
4. Назначение диуретиков;
5. В качестве антидота можно использовать аналептики — бемегрид, никетамид флумазенил;
6. При возникновении галлюцинаторных состояний показаны нейролептики и транквилизаторы;
7. Дезинтоксикационная и симптоматическая терапия;
8. Стабилизация гемодинамики;
9. Поддержание работы сердечно-сосудистой системы;
10. Проведение искусственной вентиляции легких.

Баклофен существенно снижает память и быстроту реакции, поэтому на период лечения желательно отказаться от вождения транспорта и работы с механизмами.

Торговые названия препаратов с действующим веществом Баклофен:

1. Лиорезал® Интратекальный;
2. Баклофен®;
3. Баклосан®.

Аналоги

По групповой принадлежности: