Целебрекс

Celebrex
Содержание
Распечатать

original_tselebreks«Целебрекс» — это нестероидное противовоспалительное средство, которое относится к группе высокоселективных ингибиторов циклооксигеназы 2.

Форма выпуска — капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета.

1 капсула содержит целекоксиб 100 мг или 200 мг.

Фармакологическое действие

«Целебрекс» — нестероидное противовоспалительное средство. Лекарство блокирует биохимический процесс образования простагландинов в основном за счет ингибирования циклооксигеназы 2.

Основные свойства препарата:

  1. Противовоспалительное действие;
  2. Анальгезирующее действие;
  3. Жаропонижающее действие.

Как известно, индукция циклооксигеназы 2 в организме происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит у пациента происходит усиление таких клинических проявлений воспаления, как отек тканей и болевой синдром.

В терапевтических дозах у человека препарат значимо не ингибирует циклооксигеназу 1 и не оказывает влияния на простагландины.

Лекарство уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (биохимического метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой из организма 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба вещества являются продуктами фермента циклооксигеназы-1).

Фармакокинетика

При приеме натощак капсулы «Целебрекс» хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность лекарства полностью не изучена. Прием лекарственного препарата вместе с жирной пищей увеличивает время достижения максимальной концентрации примерно на 1-2 часа и повышает полное всасывание в желудочно-кишечном тракте примерно на 20%.

Связывание «Целебрекс» с белками плазмы не зависит от его концентрации и составляет около 97%, лекарство не связывается с эритроцитами крови. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Основной метаболизм препарата происходит в печени за счет реакций гидроксилирования, окисления и частично – глюкуронизации, при участии изофермента CYP2C9. Биохимические метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении циклоооксигеназы 1 и циклоооксигеназы 2.

«Целебрекс» метаболизируется в клетках печени. Препарат выводится из организма с калом и мочой в виде биохимических метаболитов (57% и 27% соответственно), около 3% принятой дозы лекарства – выводится в неизменном виде. При повторном применении период полувыведения препарата составляет 8-12 часов.

Показания

  1. Остеоартроз;
  2. Ревматоидный артрит;
  3. Анкилозирующий спондилит;
  4. Боль в спине;
  5. Костно-мышечные боли;
  6. Послеоперационный болевой синдром;
  7. Лечение первичной дисменореи у женщин.

Противопоказания

  1. В анамнезе у пациента имеется указание на бронхиальную астму, крапивницу или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, включая другие ингибиторы циклооксигеназы 2;
  2. Беременность;
  3. Период лактации (грудное вскармливание);
  4. Детский и подростковый возраст до 18 лет;
  5. Состояние после перенесенной операции аортокоронарного шунтирования;
  6. Пептическая язва желудка в фазе обострения;
  7. Алкоголизм;
  8. Наркомания;
  9. Кровотечение из желудка или кишечника;
  10. Заболевания периферических артерий и вен;
  11. Целеброваскулярные заболевания тяжелой степени;
  12. Печеночная недостаточность тяжелой степени;
  13. Почечная недостаточность тяжелой степени;
  14. Повышенная чувствительность пациента к компонентам препарата;
  15. Повышенная чувствительность пациента к сульфонамидам;
  16. Воспалительные заболевания кишечника;
  17. Сердечная недостаточность тяжелой степени;
  18. Ишемическая болезнь сердца (клинически подтвержденная).

Препарат назначается с осторожностью:

  1. Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
  2. Наличие инфекции Helicobacter pylori;
  3. Целеброваскулярные заболевания;
  4. Дислипидемия/гиперлипидемия;
  5. Сахарный диабет;
  6. Заболевания периферических артерий и вен;
  7. Курение;
  8. Заболевания печени;
  9. Заболевания почек;
  10. Заболевания желудочно-кишечного тракта;
  11. Бронхиальная астма;
  12. Артериальная гипертензия;
  13. Ишемическая болезнь сердца;
  14. Хроническая почечная недостаточность;
  15. Печеночная недостаточность;
  16. Сердечная недостаточность;
  17. Нарушение функции почек;
  18. Пациенты пожилого возраста;
  19. Длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов;
  20. Частое употребление алкоголя;
  21. Тяжелые соматические заболевания;
  22. Одновременное назначение препарата с антикоагулянтами (в том числе с варфарином);
  23. Пациенты, которые являются медленными метаболизаторами;
  24. Одновременное назначение с антиагрегантами (в том числе с ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом);
  25. Одновременное применение с глюкокортикоидными средствами для приема внутрь (в том числе с преднизолоном);
  26. Одновременное назначение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (пароксетин, сертралин циталопрам, флуоксетин).

Передозировка

В настоящее время клинических данных о проявлении симптомов передозировки препарата «Целебрекс» не получено. При появлении неприятных симптомов (тошнота, сонливость, звон в ушах, вялость, слабость, редкое дыхание) после применения препарата пациенту назначается инфузионная и детоксикационная терапия. Гемодиализ не является эффективным методом выведения препарата из крови из-за того, что большая часть лекарства в организме человека связано с белками плазмы крови.

Побочные действия

При кратком курсе применения препарата (до 12 недель), в дозировке 100 — 800 мг:

  1. Часто встречающиеся побочные действия (частота встречаемости симптомов от 1% до 10%):
    • Диспепсия;
    • Аллергия;
    • Вздутие живота;
    • Нарушение сна;
    • Инфекции дыхательных путей;
    • Отёк слизистой оболочки носа;
    • Воспаление слизистой оболочки носа;
    • Кашель;
    • Гриппоподобная реакция организма.
  1. Нечасто встречающиеся побочные действия (частота встречаемости симптомов от 0,1% до 1%):
    • Шум в ушах;
    • Анемия;
    • Тромбоцитопения;
    • Психомоторное возбуждение;
    • Облысение;
    • Нарушение ритма сердца;
    • Крапивница;
    • Повышение артериального давления;
    • Ухудшения зрения.
  1. Редкие побочные действия (частота встречаемости симптомов от 0,01% до 0,1%):
    • Нарушение сознания;
    • Ангионевротический отёк;
    • Образование язв в желудочно-кишечном тракте;
    • Панкреатит.

Аналоги

По групповой принадлежности:

У Вас остались вопросы или Вы хотите выразить свое мнение?
Пишите нам!
Как Вас зовут? *
Ваш email *
Мы помогли Вам?
Оставьте пожалуйста свой отзыв о нашем портале.
Ваше мнение очень важно для вас.
Оставить отзыв или предложение
Рекомендуем к прочтению