«Мелоксикам» — это нестероидный противовоспалительный препарат, который является селективным ингибитором циклооксигеназы второго типа.
«Мелоксикам» относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.
Форма выпуска:
- Таблетки по 7,5 мг и 15 мг;
- Свечи для ректального применения 7,5 мг и 15 мг;
- Раствор для внутримышечного введения (в ампулах).
Фармакологическое действие
«Мелоксикам» — это нестероидный противовоспалительный препарат. Он обладает жаропонижающим, противовоспалительным и анальгезирующим действием.
Механизм его фармакологического действия связан с ингибированием синтеза простагландинов (основных медиаторов воспаления) за счет избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа, участвующей в процессе биосинтеза простагландинов в области воспаления. Если этот препарат применяется длительное время или назначается в высоких дозах, а также при индивидуальных особенностях организма больного, то его избирательность в отношении циклооксигеназы второго типа снижается.
Лекарство в меньшей степени оказывает свое влияние на циклоксигеназу первого типа, принимающей участие в синтезе простагландинов другого вида, которые защищают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимают участие в регуляции кровообращения в почках. Учитывая избирательную селективность «Мелоксикама» в подавлении активности циклооксигеназы второго типа лекарственный препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
«Мелоксикам» практически полностью связывается с белками плазмы (99%). Лекарство без труда проникает через гистогематологические барьеры. Концентрация препарата в синовиальной жидкости составляет около 50% от максимальной концентрации в плазме крови. «Мелоксикам» практически полностью метаболизируется в клетках печени, с образованием четырех неактивных метаболитов.
У больных с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика препарата практически не меняется.
«Мелоксикам» в равной пропорции выводится с мочой и калом, в основном в виде своих фармакологических метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде лекарство обнаруживается в следовых количествах.
Показания
- Остеоартроз;
- Ревматоидный артрит;
- Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
- Остеохондроз.
Противопоказания
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Алкоголизм;
- Наркомания;
- Гиперчувствительность к «Мелоксикаму» или другим компонентам препарата;
- Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- Выраженная печеночная недостаточность;
- Заболевание печени в активной стадии;
- Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- В раннем послеоперационном периоде после операции аорто-коронарного шунтирования;
- Бронхиальной астма;
- Рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух;
- Непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов;
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- Желудочно-кишечное кровотечение;
- Язвенный колит;
- Болезнь Крона в стадии обострения;
- Цереброваскулярное кровотечение;
- Внутреннее кровотечение;
- Нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия);
- Прогрессирующее заболевание почек;
- Подтвержденная лабораторно гиперкалиемия;
- Детский возраст до 18 лет.
«Мелоксикам» назначается с осторожностью:
- Пациенты пожилого возраста;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Застойная сердечная недостаточность;
- Цереброваскулярные заболевания;
- Заболевания периферических артерий;
- Гиперлипидемия;
- Сахарный диабет;
- Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта;
- Наличие инфекции Helicobacter pylori;
- Курение;
- Тяжелые соматические заболевания;
- Длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
- Злоупотребление алкоголем;
- При сопутствующей терапии антикоагулянтами (варфарин);
- При одновременном назначении с антиагрегантами (клопидогрел);
- При назначении пероральных глюкокортикостероидами (преднизолон);
- При одновременном лечении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин).
Для того чтобы снизить риск развития нежелательной симптоматики со стороны желудочно-кишечного тракта, необходимо в лечении использовать минимальную дозу и назначать ее коротким курсом.
Передозировка
Симптомы:
- Тошнота;
- Рвота;
- Боли в животе;
- Кровотечение в желудочно-кишечном тракте;
- Острая почечная недостаточность;
- Печеночная недостаточность;
- Апноэ (остановка дыхания);
- Асистолия;
- Нарушение сознания.
Лечение:
- Специфических антидотов и антагонистов нет;
- Форсированный диурез;
- Защелачивание мочи;
- Гемодиализ и гемособция малоэффективны из-за высокой связи лекарства с белками крови.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, колит, гепатит;
- Со стороны дыхательной системы: приступы бронхоспазма;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение артериального давления, тахикардия, покраснение лица;
- Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
- Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
- Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, сонливость, дезориентация, спутанность сознания;
- Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, развитие острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия (кровь в моче);
- Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нечеткость зрения, нарушение зрения;
- Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические или анафилактоидные реакции.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами увеличивает риск возникновения эрозий и язв в желудочно-кишечном тракте;
- При одновременном использовании в лечении с препаратами лития возможно накопление лития в организме и усиление его токсических свойств;
- При одновременном назначении «Мелоксикама» с циклоспорином или петлевыми диуретиками возрастает риск развития почечной недостаточности;
- При одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими препаратами, и антиагрегантами увеличивается риск развития кровотечений, поэтому в ходе лечения необходим периодический контроль показателей свертываемости крови;
- При применении с колестирамином ускоряется выведение «Мелоксикама» через желудочно-кишечный тракт;
- При назначении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Аналоги
По групповой принадлежности: