Индометацин

Indomethacinum
Содержание
Распечатать

original_indometatsinИндометацин – это нестероидный противоспалительный препарат, является производным индолуксусной кислоты. Механизм фармакологического действия связан с биохимическим процессом ингибирования фермента циклооксигеназы, что приводит к угнетению синтеза простагландинов (основных медиаторов воспаления) из арахидоновой кислоты.

Действие Индометацина в организме:

  1. Противовоспалительное;
  2. Анальгезирующее;
  3. Жаропонижающее действие;
  4. Подавление агрегации тромбоцитов.

При введении внутрь и внутримышечно Индометацин способствует уменьшению болевого синдрома, особенно болей в поврежденных суставах в покое и при активном движении, а также уменьшению утренней скованности, отечности и припухлости суставов. Препарат способствует увеличению объема движений в суставах. Противовоспалительный эффект, как правило, развивается к концу первой недели лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Основной метаболизм препарата происходит в клетках печени. В организме лекарство подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. В плазме крови Индометацин проявляется в виде неизмененного вещества и несвязанных с белками биохимических метаболитов — десбензоильного, дезметильного, дезметил-дезбензоильного.

Период полувыведения составляет около 4.5 часа. Основная часть лекарственного препарата выводится с мочой (60% в виде неизмененного вещества и его биохимических метаболитов), и с калом около 33% в виде метаболитов.

Показания

Системное применение препарата:

  1. Ревматоидный артрит;
  2. Остеоартрит;
  3. Подагра;
  4. Анкилозирующий спондилит;
  5. Боли в позвоночнике;
  6. Невралгия;
  7. Миалгия;
  8. Посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов;
  9. Ревматизм;
  10. Диффузные болезни соединительной ткани;
  11. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов;
  12. Аднексит;
  13. Простатит;
  14. Цистит.

Местное применение Индометацина:

  1. Профилактика воспалительных процессов при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза;
  2. Ингибирование сужения зрачка (миоза) во время операции.

Наружное применение Индометацина:

  1. Ревматоидный артрит,
  2. Остеоартрит;
  3. Анкилозирующий спондилит;
  4. Подагра;
  5. Боли в позвоночнике;
  6. Невралгия;
  7. Миалгия;
  8. Воспаление мягких тканей и суставов после травмы.

Противопоказания

  1. Повышенная чувствительность к Индометацину и другим компонентам препарата;
  2. Эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
  3. «Аспириновая триада»;
  4. Хроническая сердечная недостаточность;
  5. Алкоголизм;
  6. Наркомания;
  7. Артериальная гипертензия;
  8. Панкреатит;
  9. Нарушение кроветворения;
  10. Печеночная недостаточность;
  11. Третий триместр беременности;
  12. Детский возраст до 14 лет;
  13. Для ректального применения (суппозитории): проктит, кровотечение из прямой кишки в анамнезе.

Лекарственное взаимодействие

  1. При одновременном применении Индометацин может уменьшать эффекты салуретиков, а также бета-адреноблокаторов;
  2. Препарат способен усиливать фармакологический эффект непрямых антикоагулянтов;
  3. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами значительно повышается токсичность циклоспорина;
  4. Индометацин в дозировке по 50 мг 3 раза в сутки повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает выделение лития из организма у больных с психическими заболеваниями;
  5. При применении Индометацина и дифлунизала повышается риск возникновения сильного кровотечения из желудка или кишечника;
  6. При одновременном применении в лечении с пробенецидом возможно повышение концентрации Индометацина в плазме крови;
  7. Индометацин может уменьшать канальцевую секрецию метотрексата в почках, что приводит к повышению его токсичности для организма;
  8. При применении Индометацина с сердечным гликозидом дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение периода полувыведения этого препарата.

Беременность и лактация

Индометацин противопоказан в третьем триместре беременности. В первом и во втором триместрах беременности, а также в период грудного вскармливания (лактации) применять это лекарство не рекомендуется.

Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому существует высокий риск его попадания в желудочно-кишечный тракт ребенка.

Побочные действия

  1. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, запор или диарея, появление эрозий и язв, кровотечения и перфорации желудка и кишечника, желтуха, гепатит;
  2. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение сна, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, нарушение чувствительности, непроизвольные мышечные движения, нарушение речи, паркинсонизм;
  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение артериального давления, тахикардия, аритмия, развитие застойной сердечной недостаточности;
  4. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, тромбоцитопения, развитие ДВС-синдрома;
  5. Аллергические реакции: зуд, крапивница, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, бронхиальная астма, отек легких;
  6. Со стороны органов чувств: нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, нарушения слуха;
  7. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, развитие почечной недостаточность;
  8. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипергликемия, глюкозурия.

Местные реакции:

  1. В месте внутримышечного введения препарата возможно образование инфильтрата, абсцесса;
  2. При ректальном применении суппозиториев — раздражение слизистой оболочки дистальных отделов кишечника, обострение хронического колита;
  3. При наружном применении мази: зуд, покраснение кожи, сыпь.

Формы выпуска

  1. Таблетки, покрытые оболочкой по 25 мг (растворяются в кишечнике);
  2. Капсулы по 25 мг и 50 мг;
  3. Гель для наружного применения 5%;
  4. Мазь для наружного применения 10%;
  5. Ректальные свечи (суппозитории) 50 мг и 100 мг.

Аналоги

По групповой принадлежности:

У Вас остались вопросы или Вы хотите выразить свое мнение?
Пишите нам!
Как Вас зовут? *
Ваш email *
Мы помогли Вам?
Оставьте пожалуйста свой отзыв о нашем портале.
Ваше мнение очень важно для вас.
Оставить отзыв или предложение
Рекомендуем к прочтению