Колхицин

kolhicinКолхицин – это препарат, влияющий на обмен мочевой кислоты. Он является противоподагрическим препаратом.

Форма выпуска: таблетки 0,5 мг и 1 мг.

Противоподагрическое действие лекарства связано со снижением процесса миграции лейкоцитов в очаг воспаления и угнетением процессов фагоцитоца микрокристаллов солей мочевой кислоты. Колхицин обладает антимитотическим действием, полностью или частично подавляет деление клеток в стадии метафазы или анафазы, а также предотвращает реакции дегрануляции нейтрофилов. Лекарство снижает образование амилоидных фибрилл и препятствует развитию амилоидоза.

Колхицин — это эффективное средство для купирования острой подагры. Более чем у 75% больных значительно улучшается общее состояние в первые 12 часов после применения препарата. Однако у большей части пациентов (80%) Колхицин в свою очередь может вызвать побочные реакции со стороны органов желудочно-кишечного тракта. Очень часто побочные реакции появляются намного раньше, чем признаки клинического улучшения заболевания или одновременно с ними.

Если препарат назначается в дозе 1-2 мг ежедневно, то у 3/4 пациентов с подагрой уменьшается вероятность развития повторных острых приступов болезни.

Колхицин предупреждает острые атаки (обострение) у больных семейной средиземноморской лихорадкой, так как снижает активность дофамин-бета-гидроксилазы.

Препарат улучшает качество жизни и увеличивает ее продолжительность у больных с первичным AL-амилоидозом. Колхицин оказывает положительное влияние на кожу (смягчает, уменьшает сухость и шелушение) при системной склеродермии.

Фармакокинетика

Колхицин быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Средняя максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 4.2 нг/мл и достигается примерно через 70 мин после приёма в дозе 1 мг. Период полувыведения лекарства составляет 9.3 ч. Колхицин быстро проникает в ткани организма. После всасывания высокие концентрации лекарства обнаруживаются в желудочно-кишечном тракте, в печени, почках, селезёнке, лейкоцитах.

Колхицин метаболизируется в клетках печени и выводится из организма главным образом с желчью. Энтерогепатическая циркуляция препарата обнаруживается через 4—6 часа после введения внутрь. Большая часть введённой дозы лекарства выводится через кишечник (с калом) и около 23% — почками (с мочой).

Показания

  1. Острые приступы подагры;
  2. Семейная средиземноморская лихорадка (периодическая болезнь);
  3. Подагрический артрит;
  4. Болезнь Бехчета;
  5. Хондрокальциноз;
  6. Склеродермия;
  7. Флебит (некоторые формы);
  8. Воспалительные заболевания в стоматологии и ЛОР-практике.

Противопоказания

  1. Гиперчувствительность к колхицину и другими компонентам препарата;
  2. Беременность;
  3. Период грудного вскармливания;
  4. Печеночная недостаточность;
  5. Почечная недостаточность;
  6. Выраженное угнетение костномозгового кроветворения;

Колхицин назначается с осторожностью:

  1. Пациенты пожилого возраста;
  2. Кахетсия;
  3. Тяжелые нарушения функции желудочно-кишечного тракта;
  4. Тяжелые нарушения сердечно-сосудистой системы.

Передозировка

Приступы острой интоксикации наблюдались у взрослых пациентов после приема Колхицина в дозе 20 мг и у детей после приема дозы 5 мг.

Хроническая интоксикация, вызванная приемом этого лекарственного препарата, может наблюдаться у больных, страдающих подагрой после приема суммарной дозы 10 мг или выше в течение нескольких дней.

Учитывая тот факт, что Колхицин обладает способностью угнетать митоз в клетках, то поражению (токсическому воздействию) подвергаются чаще органы и ткани, для которых характерна высокая скорость клеточной пролиферации.

Симптомы передозировки:

  1. Примерно через 2-6 часа после приема Колхицина внутрь в токсической дозе у больного отмечается неприятное чувство жжения и першения в горле и в ротовой полости;
  2. Позывы к рвоте;
  3. Затруднение глотания;
  4. Тошнота;
  5. Жажда;
  6. Рвота;
  7. Позывы к мочеиспусканию и дефекации;
  8. У истощенных больных могут быть тенезмы и колики;
  9. Слизисто-водянистая и/или геморрагическая диарея с последующим развитием гипокалиемии, гипонатриемии и метаболического ацидоза;
  10. Стеснение и боль в области сердца;
  11. Бледность кожных покровов;
  12. Снижение температуры тела;
  13. Цианоз;
  14. Диспноэ;
  15. Тахикардия;
  16. Артериальная гипотензия (вплоть до коллапса);
  17. Снижение кожной чувствительности;
  18. Судороги;
  19. Симптомы паралича;
  20. Смертельный исход вследствие развития сердечно-сосудистой недостаточности и паралича дыхательного центра.

Спустя 1-2 недели после острой интоксикации Колхицином может наблюдаться полное, а иногда долговременное выпадение волос (аллопеция). В некоторых случаях могут возникнуть нарушения функции легких, почек и печени, нарушение зрения вплоть до слепоты.

Лечение:

  1. Стабилизация сердечно-сосудистой системы;
  2. Внутривенно капельно вводятся плазмозаменители;
  3. Внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида с добавлением глюкозы и электролитов (главным образом, ионов калия);
  4. Для поддержания сердечной деятельности назначается сердечный гликозид дигоксин;
  5. При необходимости проводится антибактериальная терапия;
  6. При внутричерепной гипертензии показан дексаметазон;
  7. При спазмах и болях в животе назначают атропин, папаверин или танналбин;
  8. В процессе лечения необходимо проводить мониторирование электрокардиограммы;
  9. При апное и нарушении дыхание показано проведение оксигенотерапии или искусственной вентиляции легких.

При повышенном внутричерепном давлении некоторым больных показано проведение спинно-мозговой пункции.

Лекарственное взаимодействие

  1. При сочетании Колхицина с циклоспорином, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается вероятность развития миопатии;
  2. Колхицин усиливает фармакологический эффект депримируюших и симпатомиметических лекарственных средств;
  3. Препарат нарушает всасывание витамина В 12 (цианокобаламина);
  4. При одновременном назначении Колхицина и нестероидных противовоспалительных препаратов и других лекарств, вызывающих миелодепрессию, повышают риск развития лейкопении и тромбоцитопении;
  5. Противоподагрическую активность Колхицина снижают цитостатики (так как они увеличивают концентрацию мочевой кислоты) и закисляющие мочу препараты.

Беременность и лактация

Колхицин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

  1. Диарея;
  2. Тошнота;
  3. Рвота;
  4. Боли в животе;
  5. В редких случаях лейкопения;
  6. Миопатия;
  7. Невропатия;
  8. Агранулоцитоз;
  9. Гипопластическая анемия,
  10. Аллопеция (облысение).

Особые указания

При лечении больных Кохицином необходимо проводить тщательный гематологический и клинический контроль.

Если у пациента появляются выраженные побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, то врач должен уменьшить дозировку или полностью отменить препарат. В тех случаях, когда у больного в общем анализе крови определяется снижение количества лейкоцитов ниже 3000/мкл и тромбоцитов ниже 100000/мкл прием Колхицина необходимо прекратить до нормализации картины крови.

Колхицин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Ортопедия и травматология
Добавить комментарий