Колхицин – это препарат, влияющий на обмен мочевой кислоты. Он является противоподагрическим препаратом.
Форма выпуска: таблетки 0,5 мг и 1 мг.
Противоподагрическое действие лекарства связано со снижением процесса миграции лейкоцитов в очаг воспаления и угнетением процессов фагоцитоца микрокристаллов солей мочевой кислоты. Колхицин обладает антимитотическим действием, полностью или частично подавляет деление клеток в стадии метафазы или анафазы, а также предотвращает реакции дегрануляции нейтрофилов. Лекарство снижает образование амилоидных фибрилл и препятствует развитию амилоидоза.
Колхицин — это эффективное средство для купирования острой подагры. Более чем у 75% больных значительно улучшается общее состояние в первые 12 часов после применения препарата. Однако у большей части пациентов (80%) Колхицин в свою очередь может вызвать побочные реакции со стороны органов желудочно-кишечного тракта. Очень часто побочные реакции появляются намного раньше, чем признаки клинического улучшения заболевания или одновременно с ними.
Если препарат назначается в дозе 1-2 мг ежедневно, то у 3/4 пациентов с подагрой уменьшается вероятность развития повторных острых приступов болезни.
Колхицин предупреждает острые атаки (обострение) у больных семейной средиземноморской лихорадкой, так как снижает активность дофамин-бета-гидроксилазы.
Препарат улучшает качество жизни и увеличивает ее продолжительность у больных с первичным AL-амилоидозом. Колхицин оказывает положительное влияние на кожу (смягчает, уменьшает сухость и шелушение) при системной склеродермии.
Фармакокинетика
Колхицин быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Средняя максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 4.2 нг/мл и достигается примерно через 70 мин после приёма в дозе 1 мг. Период полувыведения лекарства составляет 9.3 ч. Колхицин быстро проникает в ткани организма. После всасывания высокие концентрации лекарства обнаруживаются в желудочно-кишечном тракте, в печени, почках, селезёнке, лейкоцитах.
Колхицин метаболизируется в клетках печени и выводится из организма главным образом с желчью. Энтерогепатическая циркуляция препарата обнаруживается через 4—6 часа после введения внутрь. Большая часть введённой дозы лекарства выводится через кишечник (с калом) и около 23% — почками (с мочой).
Показания
- Острые приступы подагры;
- Семейная средиземноморская лихорадка (периодическая болезнь);
- Подагрический артрит;
- Болезнь Бехчета;
- Хондрокальциноз;
- Склеродермия;
- Флебит (некоторые формы);
- Воспалительные заболевания в стоматологии и ЛОР-практике.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к колхицину и другими компонентам препарата;
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Печеночная недостаточность;
- Почечная недостаточность;
- Выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
Колхицин назначается с осторожностью:
- Пациенты пожилого возраста;
- Кахетсия;
- Тяжелые нарушения функции желудочно-кишечного тракта;
- Тяжелые нарушения сердечно-сосудистой системы.
Передозировка
Приступы острой интоксикации наблюдались у взрослых пациентов после приема Колхицина в дозе 20 мг и у детей после приема дозы 5 мг.
Хроническая интоксикация, вызванная приемом этого лекарственного препарата, может наблюдаться у больных, страдающих подагрой после приема суммарной дозы 10 мг или выше в течение нескольких дней.
Учитывая тот факт, что Колхицин обладает способностью угнетать митоз в клетках, то поражению (токсическому воздействию) подвергаются чаще органы и ткани, для которых характерна высокая скорость клеточной пролиферации.
Симптомы передозировки:
- Примерно через 2-6 часа после приема Колхицина внутрь в токсической дозе у больного отмечается неприятное чувство жжения и першения в горле и в ротовой полости;
- Позывы к рвоте;
- Затруднение глотания;
- Тошнота;
- Жажда;
- Рвота;
- Позывы к мочеиспусканию и дефекации;
- У истощенных больных могут быть тенезмы и колики;
- Слизисто-водянистая и/или геморрагическая диарея с последующим развитием гипокалиемии, гипонатриемии и метаболического ацидоза;
- Стеснение и боль в области сердца;
- Бледность кожных покровов;
- Снижение температуры тела;
- Цианоз;
- Диспноэ;
- Тахикардия;
- Артериальная гипотензия (вплоть до коллапса);
- Снижение кожной чувствительности;
- Судороги;
- Симптомы паралича;
- Смертельный исход вследствие развития сердечно-сосудистой недостаточности и паралича дыхательного центра.
Спустя 1-2 недели после острой интоксикации Колхицином может наблюдаться полное, а иногда долговременное выпадение волос (аллопеция). В некоторых случаях могут возникнуть нарушения функции легких, почек и печени, нарушение зрения вплоть до слепоты.
Лечение:
- Стабилизация сердечно-сосудистой системы;
- Внутривенно капельно вводятся плазмозаменители;
- Внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида с добавлением глюкозы и электролитов (главным образом, ионов калия);
- Для поддержания сердечной деятельности назначается сердечный гликозид дигоксин;
- При необходимости проводится антибактериальная терапия;
- При внутричерепной гипертензии показан дексаметазон;
- При спазмах и болях в животе назначают атропин, папаверин или танналбин;
- В процессе лечения необходимо проводить мониторирование электрокардиограммы;
- При апное и нарушении дыхание показано проведение оксигенотерапии или искусственной вентиляции легких.
При повышенном внутричерепном давлении некоторым больных показано проведение спинно-мозговой пункции.
Лекарственное взаимодействие
- При сочетании Колхицина с циклоспорином, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается вероятность развития миопатии;
- Колхицин усиливает фармакологический эффект депримируюших и симпатомиметических лекарственных средств;
- Препарат нарушает всасывание витамина В 12 (цианокобаламина);
- При одновременном назначении Колхицина и нестероидных противовоспалительных препаратов и других лекарств, вызывающих миелодепрессию, повышают риск развития лейкопении и тромбоцитопении;
- Противоподагрическую активность Колхицина снижают цитостатики (так как они увеличивают концентрацию мочевой кислоты) и закисляющие мочу препараты.
Беременность и лактация
Колхицин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
- Диарея;
- Тошнота;
- Рвота;
- Боли в животе;
- В редких случаях лейкопения;
- Миопатия;
- Невропатия;
- Агранулоцитоз;
- Гипопластическая анемия,
- Аллопеция (облысение).
Особые указания
При лечении больных Кохицином необходимо проводить тщательный гематологический и клинический контроль.
Если у пациента появляются выраженные побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, то врач должен уменьшить дозировку или полностью отменить препарат. В тех случаях, когда у больного в общем анализе крови определяется снижение количества лейкоцитов ниже 3000/мкл и тромбоцитов ниже 100000/мкл прием Колхицина необходимо прекратить до нормализации картины крови.
Колхицин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.